注射用頭孢西丁鈉

【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢西丁鈉
英文名：Cefoxitin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaoxidingna
本品主要成份為頭孢西丁鈉，其化學名稱為：（6R，7S）-3-氨基甲?；跫谆?7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰胺基]-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)-[4.2.0]-辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
其結構式為：
分子式：C16H16N3NaO7S2
分子量：449.43
【性狀】本品為白色或類白色粉末；吸濕性強。
【藥理作用】 注射用頭孢西丁鈉通過抑制細胞壁合成而殺滅細菌，且由于本品結構上的特點使其對細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有很高的抵抗性，下列臨床常見的革蘭氏陽性、陰性需氧及厭氧致病菌對本品高度敏感。
需氧菌
厭氧菌
革蘭氏陽性球菌
革蘭氏陽性球菌
-葡萄球菌（包括凝固酶陽性、
-腸球菌
陰性和產(chǎn)青霉素酶的菌株）
-糞鏈球菌
-A組乙型溶血性鏈球菌
-微需氧鏈球菌
-B組乙型溶血性鏈球菌

-肺炎鏈球菌
革蘭氏陽性桿菌
-其它鏈球菌中D組鏈球菌
-產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌
革蘭氏陰性球菌
-梭狀芽胞桿菌
-淋病（奈瑟氏）球菌
-真桿菌
-腦膜炎（奈瑟氏）菌
-痤瘡丙酸桿菌
革蘭氏陰性桿菌
革蘭氏陰性球菌
-大腸桿菌
-韋容氏球菌
-肺炎克雷白桿菌

-克雷白桿菌屬
尚有下列革蘭氏陰性菌
-奇異變形桿菌
-脆弱擬桿菌
-變形桿菌（吲哚陽性）
-黑色素擬桿菌
-普通變形桿菌
-類桿菌（包括青霉素敏感和
-摩根變形桿菌
青霉素耐藥菌株）
-流感（嗜血）桿菌
-梭桿菌
-粘質(zhì)沙雷氏菌

-普魯威登菌

-沙門氏桿菌及志賀氏菌

注射用頭孢西丁鈉對下列細菌敏感度視菌株需作藥敏試驗而定。
-不動桿菌屬硝酸鹽陰性桿菌
-糞產(chǎn)堿桿菌
-枸櫞酸桿菌
-腸桿菌
注射用頭孢西丁鈉對綠膿桿菌、腸球菌大多數(shù)菌株，陰溝桿菌等耐藥。
【藥代動力學】 正常志愿者肌內(nèi)注射1g后，20～30分鐘血藥濃度峰值為24μg/ml。靜注1g后,5分鐘血藥濃度達峰值為110μg/ml，4小時后血藥濃度低于1μg/ml。靜注后本品半衰期為41～59分鐘，肌注后本品半衰期為64.8分鐘。6小時后約85％藥物以原型經(jīng)腎臟排泄，肌注本品1g后，尿藥濃度可達3000μg/ml以上。
本品在體內(nèi)分布廣泛，給藥后可迅速進入各種體液，包括胸水、腹水、膽汁，但腦脊液穿透率較低，蛋白結合率為80.7%。
注射用頭孢西丁鈉主要以原型從腎臟排泄，腎清除率包括腎小球濾過和腎小管排泄，給藥后6小時相當于所給劑量85%經(jīng)腎從尿液中排出，血漿消除半衰期為1小時。
【適應癥】適用于對本品敏感的細菌引起的下列感染：
·上下呼吸道感染
·泌尿道感染包括無并發(fā)癥的淋病
·腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染
·敗血癥（包括傷寒）
·婦科感染
·骨、關節(jié)軟組織感染
·心內(nèi)膜炎
由于本品對厭氧菌有效及對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故特別適用需氧及厭氧混合感染，以及對于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對本品敏感細菌引起的感染。
【用法用量】 肌內(nèi)注射、靜注或靜脈滴注，成人常用量為1～2g/次，每6～8小時一次?；蚋鶕?jù)致病菌的敏感程度及病情調(diào)整劑量（見下表）。
感染類型
每日總劑量
用　　　法
單純性感染（肺炎、泌
尿系統(tǒng)感染、皮膚感染）
3～4g
每6～8小時1g，肌注或靜滴
中、重度感染
6～8g
每4小時1g或6～8小時2g靜滴
需大劑量抗生素治療
的感染（例如氣性壞疽）
12g
每4小時2g或6小時3g靜滴
腎功能不全者則需按肌酐清除率調(diào)整劑量，按下表進行：
腎功能
肌酐清除率
劑量
用藥次數(shù)
輕度損害
50～30ml／分
1～2g
8～12小時一次
中度損害
20～10ml／分
1～2g
12～24小時一次
重度損害
9～15ml／分
0.5～1.0g
12～24小時一次
腎衰
5ml／分
0.5～1.0g
24～48小時一次
本品用于肌內(nèi)注射，每克溶于0.5％鹽酸利多卡因2ml；靜注時，每克溶于10ml無菌注射用水；靜滴時，1～2g頭孢西丁鈉溶于50ml或100ml生理鹽水或5%或10％葡萄糖溶液中。
【不良反應】本品不良反應輕微。最常見的局部反應：靜脈注射后可出現(xiàn)血栓性靜脈炎，肌注后可有局部硬結壓痛。另外偶見變態(tài)反應（皮疹、瘙癢、嗜酸性細胞增多、發(fā)熱、呼吸困難等）、低血壓、腹瀉、惡心、嘔吐、白細胞減少、血小板減少、貧血以及ALT、AST、ALP、LDH、BUN或血清Cr值一過性升高。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1. 青霉素過敏者慎用。
2. 腎功能損害者及有胃腸病史（特別是結腸炎）者慎用。
3. 本品與氨基糖苷類抗生素配伍時，會增加腎毒性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚未明確。
【藥物相互作用】 尚未明確。
【規(guī)格】（1）1.0g；（2）2.0g（按C16H17N3O7S2計）
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【包裝】抗生素玻璃瓶裝，1瓶/盒。
【有效期】24個月
【批準文號】國藥準字H20058447
【生產(chǎn)企業(yè)】