注射用頭孢曲松鈉

【藥品名稱】
通用名：注射用頭孢曲松鈉
英文名：Ceftriaxone Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna
本品主要成份為頭孢曲松鈉，其化學名為:[6R[6α,7β(Z )]]-3-[[(1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
其化學結構式：
分子式：C18H16N8Na2O7S3•3 H2O
分子量：661.59
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。
【藥理毒理】
本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介于0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。多數脆弱擬桿菌對本品耐藥。
【藥代動力學】
肌內注射本品0.5g和1g，血藥峰濃度（Cmax）約于2小時后達到，分別為43mg/L和80mg/L。肌內注射0.5g后24小時的血藥濃度為6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2)為7.1小時。1分鐘內靜注0.5g，即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.9mg/L，24小時后的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2)為7.87小時。30分鐘內靜滴本品 lg，滴注結束時的即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.7mg/L，24小時的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內注射15～20mg/kg后，6小時的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注本品1g后5小時和14小時膽汁中濃度分別為1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白結合率為95％。頭孢曲松在人體內不被代謝，約40％的藥物以原形自膽道和腸道排出，60％自尿中排出,丙磺舒不能增高本品血藥濃度或延長其半衰期。
【適應癥】
用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎等及手術期感染預防。本品單劑可治療單純性淋病。
【用法用量】
肌內注射或靜脈給藥。
1．肌內注射溶液的配制：以3.6ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或1%鹽酸利多卡因加入1g瓶裝中，制成每1ml中含250mg頭孢曲松的溶液。
2．靜脈給藥溶液的配制：將9.6ml前述稀釋液（除利多卡因外）加入1g瓶裝中，制成每1ml中含100mg頭孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100～250ml稀釋后靜脈滴注。
成人常用量 肌內或靜脈給藥，每24小時1～2g或每12小時0.5～1g。最高劑量一日4g。療程7～14日。
小兒常用量 靜脈給藥，按體重一日20～80mg／kg。12歲以上小兒用成人劑量。
治療淋病的推薦劑量為單劑肌內注射0.25g。
【不良反應】
不良反應與治療的劑量、療程有關。局部反應有靜脈炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(2.77%)，頭痛或頭暈(0.27%)，腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應(3.45%)。實驗室檢查異常約19%，其中血液學檢查異常占14%，包括嗜酸性粒細胞增多，血小板增多或減少和白細胞減少,肝腎功能異常者為5%和1.4%。
【禁忌】
對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】
1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素（Cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2．對青霉素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者應慎用。
4．由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應用本品時不需調整劑量。病人有嚴重肝腎損害或肝硬化者應調整劑量。
5．腎功能不全患者肌酐清除大于5m1/min，每日應用本品劑量少于2g時，不需作劑量調整。血液透析清除本品的量不多，透析后無需增補劑量。
6．對診斷的干擾：應用本品的患者以硫酸銅法測尿糖時可獲得假陽性反應，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和門冬氨酸氨基轉移酶(AST)皆可升高。
7．本品的保存溫度為25℃以下。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦和哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報告，其應用仍須權衡利弊。
【兒童用藥】
新生兒（出生體重小于2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有黃疸嚴重傾向的新生兒應慎用或避免使