紅霉素腸溶片

紅霉素腸溶片說明書

【藥品名稱】
通用名稱：紅霉素腸溶片
英文名稱：Erythromycin Enteric¬¬–coated Tablets
漢語拼音：Honɡm(xù)eisu Chɑnɡronɡ Piɑn
【成份】本品主要成份為紅霉素。
化學(xué)名稱：3-[（2，6-二脫氧-3-甲基-3-甲氧基-α-L-吡喃核糖基）氧]-13-乙基-6，11，12-三羥基-2，4，6，8，10，12-六甲基-5-{[（3，4，6-三脫氧-3-二甲氨基）-β-D-木-吡喃羰基]氧}-14-氧雜環(huán)十四烷-1，9-二酮。
分子式：C37H67NO13
分子量：733.94
【性狀】本品為腸溶衣片或腸溶薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥】(1)本品可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌??；梅毒；李斯特菌病等。
(2)軍團(tuán)菌病。
(3)肺炎支原體肺炎。
(4)肺炎衣原體肺炎。
(5)衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
(6)沙眼衣原體結(jié)膜炎。
(7)淋病奈瑟菌感染。
(8)厭氧菌所致口腔感染。
(9)空腸彎曲菌腸炎。
(10)百日咳。
【規(guī)格】0.125g(12.5萬單位)
【用法用量】
口服,成人一日1～2g（8～16片）,分3～4次服用。軍團(tuán)菌病患者,一日2～4g（16～32片）,分4次服用。
小兒按體重一日30～50mg/kg,分3～4次服用。
【不良反應(yīng)】
(1)胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
(2)肝毒性少見,患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常,偶見黃疸等。
(3)大劑量(≥4g/日)應(yīng)用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高(＞12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。
(4)過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%～1%。
(5)其他,偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。
【禁忌】對本品及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
(1)溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
(2)腎功能減退患者一般無需減少用量,但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
(3)肝病患者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
(4)用藥期間定期隨訪肝功能。
(5)患者對一種紅霉素制劑過敏或不能承受時,對其他紅霉素制劑也可能過敏或不能承受。
(6)因不同細(xì)菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測定。
(7)對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高；血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障而進(jìn)入胎兒循環(huán),故孕婦應(yīng)慎用。本品有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,故哺乳期婦女應(yīng)慎用或暫停哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
(1)本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝,導(dǎo)致其血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。與芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
(2)對氯霉素和林可霉素類有拮抗作用,不推薦同時使用。
(3)本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同時使用。
(4)長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時可導(dǎo)致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同時使用時,華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整,并嚴(yán)密觀察凝血酶原時間。
(5)除二羥丙茶堿外,與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶堿的肝清除減少,導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血藥峰濃度成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類藥物的劑量應(yīng)予調(diào)整。
(6)與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。
(7)大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
(8)與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解；與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強(qiáng)其作用。
(9)本品可阻撓性激素類的腸肝循環(huán),與口服避孕藥合用可使之降效。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。
本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
【藥代動力學(xué)】本品口服后在腸道中吸收。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的