己酮可可堿腸溶片

【藥品名稱】
通用名：己酮可可堿腸溶片
曾用名：己酮可可豆堿，循利能（cerenin），循能泰（trental），潘通。
商品名：舒安靈
英文名：Pentoxifylline Enteric-coated Tablets
漢語拼音：Jitongkekejian Changrong Pian
本品主要成份：己酮可可堿，其化學(xué)名稱為3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。
分子式：C13H18N4O3
分子量：278.31
【性狀】 本品為腸衣片，除去包衣后，顯白色。
【藥理毒理】 本品為非特異性外周血管擴(kuò)張藥。其代謝產(chǎn)物具有改善血液粘度和改善微循環(huán)作用?？稍黾咏M織攜氧能力；改善紅細(xì)胞變形能力，還可抑制中性細(xì)胞粘附與激活，對缺血性腦中風(fēng)及周圍血管病起到治療作用。小鼠口服本品，半數(shù)致死量LD50為1385mg/kg。
【藥代動力學(xué)】 本品口服后，迅速而完全地腸道吸收，并且第一時相的各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn)，達(dá)峰濃度在1小時之內(nèi)，但肝首過效應(yīng)明顯。主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-（5-羥已酰）-3，7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物Ⅴ 1-（3-羧丙基）-3，7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當(dāng)口服已酮可可堿100mg和400mg后，血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān)，但不呈線性相關(guān)。T1/2和AUC隨劑量增加而增加，但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴。已酮可可堿的T1/2約0.4～0.8小時，但其代謝產(chǎn)物的T1/2約為1～1.6小時?？诜髱缀跬耆源x產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗(yàn)提示沒有蓄積作用，亦不誘導(dǎo)細(xì)胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。
【適應(yīng)癥】 主要用于缺血性中風(fēng)后腦循環(huán)的改善，同時可用于周圍血管病，如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。
【用法用量】 口服 每次0.2～0.4g（2~4片），1日2～3次。
【不良反應(yīng)】
（1）常見的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達(dá)30%左右。
（2）較少見的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；神經(jīng)系統(tǒng)焦慮，抑郁，抽搐；消化系統(tǒng)厭食，便秘，口干，口渴；皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮；視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，以及味覺減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。
（3）偶見的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。
【禁忌】 急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動脈硬化，嚴(yán)重高血壓患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
（1）有出血傾向或新近有過出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。
（2）動物實(shí)驗(yàn)中提示長期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會，但沒有明顯致畸形。
（3）嚴(yán)重冠心病，低血壓患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女最好不用。
【老年患者用藥】 試驗(yàn)資料顯示，60～68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22～30歲的年齡人組明顯增加，清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
（1）與抗血小板或抗凝藥合用時，凝血時間延長。在應(yīng)用華法林的病人中合用此藥時應(yīng)當(dāng)減少劑量。
（2）與茶堿類藥物合用時有協(xié)同作用，將增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必須調(diào)整茶堿和已酮可可堿的劑量。
（3）與抗高血壓藥、β阻滯劑、毛地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的交叉反應(yīng)發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應(yīng)當(dāng)注意。
【藥物過量】 過量反應(yīng)常在服藥后4～5小時出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應(yīng)時應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過量患者均可完全恢復(fù)。
【規(guī)格】 0.1g
【貯藏】 遮光、密封保存。
【包裝】20片/盒，鋁塑泡罩包裝。
【有效期】二年
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H13023191