- 【藥品名稱】
通用名稱：重酒石酸長(zhǎng)春瑞濱注射液
漢語(yǔ)拼音：Chongjiushisuan Changchun Ruibin Zhusheye - 【成份】重酒石酸長(zhǎng)春瑞濱。
- 【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
抗腫瘤藥，用于非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌等。 - 【用法用量】本品只能靜脈給藥。1.單藥治療：推薦劑量為每次25-30mg/m2，21天為一周期，分別在第1，8天各給藥一次，2~3周期為一療程。2.聯(lián)合用藥：用藥劑量和給藥時(shí)間隨化療方案而有所不同。3、本品必須先用生理鹽水稀釋至50ml，于短時(shí)間(6-10分鐘)內(nèi)經(jīng)靜脈輸入，然后用250-500ml生理鹽水沖洗靜脈。必須確認(rèn)注射針頭在靜脈內(nèi)方可開(kāi)始注射，藥物若滲出靜脈將引起局部強(qiáng)烈刺激反應(yīng)，一旦藥液外漏應(yīng)立即停止注藥，余藥另?yè)Q靜脈注入。如藥物不慎進(jìn)入眼睛應(yīng)立即用大量清水或等滲液沖洗。
- 【不良反應(yīng)】長(zhǎng)春瑞濱單獨(dú)使用或與其他藥物合用的不良反應(yīng)相似。1.血液系統(tǒng)毒性：粒細(xì)胞減少是長(zhǎng)春瑞濱主要的劑量依賴性毒性。粒細(xì)胞減少通常是可逆的且無(wú)蓄積毒性。粒細(xì)胞減少發(fā)生于給藥后的第7~10天，而在之后的7~14天粒細(xì)胞計(jì)數(shù)恢復(fù)。因粒細(xì)胞減少導(dǎo)致發(fā)熱和/或敗血癥而住院的病人約8%。敗血病引起的死亡發(fā)生率約達(dá)1%；約有70%白細(xì)胞下降的病人需調(diào)整劑量。貧血常見(jiàn)，但多為中度，嚴(yán)重貧血（Ⅲ、Ⅳ度）為2%。血小板下降偶見(jiàn)于復(fù)治者，發(fā)生率為1.2%。2.神經(jīng)毒性反應(yīng)：低于5%的患者發(fā)生深踺反射缺失。嚴(yán)重的外周神經(jīng)病并不多發(fā)（1%）且為可逆性。3.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐發(fā)生率為3%，但很少超過(guò)Ⅲ度者，過(guò)去做過(guò)腹部放療或用過(guò)催吐作用的藥物時(shí)會(huì)增加。有報(bào)道一過(guò)性的肝酶增加，但沒(méi)有臨床癥狀。4.呼吸系統(tǒng)：與其他長(zhǎng)春花堿相似，本品可引起呼吸困難和支氣管痙攣，這些反應(yīng)可于注射后數(shù)分鐘或數(shù)小時(shí)內(nèi)發(fā)生。5.心血管：5%的患者報(bào)導(dǎo)有胸痛。報(bào)導(dǎo)有胸痛的患者多數(shù)有心血管病史或腫瘤在胸部?jī)?nèi)。罕見(jiàn)有心肌梗死的報(bào)導(dǎo)。6.皮膚與其他長(zhǎng)春花堿類藥物相似，長(zhǎng)春瑞濱是一個(gè)中度的發(fā)皰劑。三分之一的患者出現(xiàn)注射部位反應(yīng)，包括紅斑、注射部位疼痛和靜脈變色，5%為嚴(yán)重反應(yīng)。10%的患者報(bào)導(dǎo)有沿著注射部位的血管發(fā)生靜脈炎?？梢?jiàn)有中度進(jìn)行性脫發(fā)。7.其他：27%的患者發(fā)生疲勞。通常為輕度至中度，但隨著劑量累積，程度有所增加。發(fā)生率低于5%的其他毒性包括顎痛、肌痛、關(guān)節(jié)痛、和皮疹。出血性膀胱炎和ADH分泌異常的報(bào)導(dǎo)發(fā)生率<1%。
- 【禁忌】禁用于治療前粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<1000細(xì)胞/mm3的患者。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】如果用于孕婦，長(zhǎng)春瑞濱可以對(duì)胎兒形成傷害。在小鼠和家兔中，單劑量分別為9mg/m2和5.5mg/m2時(shí)（相當(dāng)于人劑量的三分之一和六分之一），長(zhǎng)春瑞濱表現(xiàn)出胚胎和胎兒毒性。在不影響受孕的劑量下，胎兒體重下降，骨化延遲。沒(méi)有在妊娠婦女中進(jìn)行相關(guān)研究。如果長(zhǎng)春瑞濱在妊娠期內(nèi)使用，或者病人在使用長(zhǎng)春瑞濱期間懷孕，應(yīng)告知病人對(duì)胎兒的危險(xiǎn)。應(yīng)建議有可能懷孕的婦女避免在長(zhǎng)春瑞濱治療期間懷孕。
- 【兒童用藥】尚未經(jīng)證實(shí)本品在兒科患者中的安全性和有效性。
- 【老年用藥】在老年患者和其他年輕些的成年患者間沒(méi)有觀察到有效性和安全性的差異。其他臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)道也沒(méi)有證實(shí)老年和年輕成年人間的療效差異，一些老年個(gè)體可能對(duì)本品較敏感。
- 【藥物相互作用】有報(bào)道長(zhǎng)春瑞濱或其他長(zhǎng)春花堿與絲裂霉素配伍用藥時(shí)發(fā)生急性肺反應(yīng)。盡管長(zhǎng)春瑞濱的藥物動(dòng)力學(xué)不受同時(shí)給予順鉑的影響，長(zhǎng)春瑞濱與順鉑合用時(shí)的粒細(xì)胞減少的發(fā)病率比單獨(dú)使用長(zhǎng)春瑞濱顯著增加。同時(shí)使用長(zhǎng)春瑞濱和多烯紫杉醇的患者，同時(shí)使用或隨后使用，應(yīng)檢測(cè)神經(jīng)病癥狀。之前進(jìn)行過(guò)放療的患者給予長(zhǎng)春瑞濱時(shí)可增加對(duì)放射作用的敏感性。同時(shí)給予已知能通過(guò)CYP3A亞科的細(xì)胞色素P450同工酶，抑制藥物代謝的藥物時(shí)，或者肝功能異常的患者使用本品時(shí)應(yīng)引起注意。長(zhǎng)春瑞濱與這個(gè)代謝途徑的抑制劑同時(shí)給藥可能加快副作用的發(fā)生或增加副作用的強(qiáng)度。
- 【藥理毒理】長(zhǎng)春瑞濱的抗腫瘤活性被認(rèn)為主要通過(guò)干擾微管蛋白而抑制中期有絲分裂。與其他長(zhǎng)春花堿相似，長(zhǎng)春瑞濱還可以干擾：1.氨基酸、環(huán)AMP和谷胱甘肽的代謝；2.鈣調(diào)素依賴性鈣離子轉(zhuǎn)運(yùn)ATP酶活性；3.細(xì)胞呼吸；4.核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培養(yǎng)中，長(zhǎng)春瑞濱、長(zhǎng)春新堿和長(zhǎng)春堿在相同濃度（2uM）時(shí)抑制微管形成的微絲分裂，包括阻斷細(xì)胞的中期分裂。長(zhǎng)春新堿在濃度為5uM時(shí)對(duì)軸突微管具有解聚作用，而長(zhǎng)春堿和長(zhǎng)春瑞濱在30uM和40uM時(shí)才具有這種作用。這些數(shù)據(jù)表明，長(zhǎng)春瑞濱對(duì)有絲分裂中期的微管作用具有相對(duì)選擇性。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】單獨(dú)靜脈注射本品30mg/m2，其代謝屬三室模型。最高血藥濃度為1088ng/ml，血清半衰期為21小時(shí)，分布容積高達(dá)43L。本品的組織吸收迅速，并廣泛分布于組織中，組織與血的比率為20：80。在肝臟的濃度最高，其次為肺、脾、淋巴器官和股骨，幾乎不透過(guò)腦組織。其在組織中濃度明顯高于VCR，在肺內(nèi)差別最大，而在脂肪和胃腸道組織中僅有微小差異。本品的代謝主要發(fā)生在細(xì)胞外，大部分的代謝物通過(guò)膽道由糞便排出，并且持續(xù)3-5周，僅10%-15%隨尿排泄，持續(xù)3-5天。
- 【貯藏】避光，在2～8℃保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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