- 【藥品名稱】
通用名稱：阿侖膦酸鈉片
英文名稱：Alendronate Sodium Tablets
漢語拼音：Alunlinsuanna Pian - 【成份】阿侖膦酸鈉
- 【性狀】本品為白色或類白色片。
- 【適應(yīng)癥】
·治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥，以預(yù)防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。
·治療男性骨質(zhì)疏松癥以預(yù)防骨折。 - 【規(guī)格】 10mg（按阿侖膦酸計(jì)）。
- 【用法用量】本品必須在每天第一次進(jìn)食、喝飲料或應(yīng)用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，因?yàn)槠渌嬃希òǖV泉水）、食物和一些藥物有可能會降低本品的吸收（見[藥物相互作用]）。
為盡快將藥物送至胃部，降低對食道的刺激，本品應(yīng)在清晨用一滿杯白水送服，并且在服藥后至少30分鐘之內(nèi)和當(dāng)天第一次進(jìn)食前，病人應(yīng)避免躺臥。本品不應(yīng)在就寢時和清早起床前服用。否則會增加發(fā)生食道不良反應(yīng)的危險（見[注意事項(xiàng)]）。
如食物中攝入不足，所有骨質(zhì)疏松患者都應(yīng)補(bǔ)充鈣和維生素D（見[注意事項(xiàng)]）。
老年患者或伴有輕至中度腎功能不全的患者（肌酐清除率35～60ml/min）不需要調(diào)整劑量。因缺乏相關(guān)用藥經(jīng)驗(yàn)，對于更嚴(yán)重的腎功能不全患者（肌酐清除率<35ml/min），不推薦使用本品。
絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松癥的治療：推薦劑量為：每天1次，1次10mg。
男性骨質(zhì)疏松癥的治療：推薦劑量為：每天1次，1次10mg。 - 【不良反應(yīng)】全身反應(yīng)：過敏反應(yīng)，包括蕁麻疹和罕見的血管性水腫。同其他二膦酸鹽一樣，在開始服用本品時，會發(fā)生一過性的急性期的反應(yīng)（肌痛，不適和罕見發(fā)燒）。在存在誘因條件時，會發(fā)生罕見的低鈣血癥。
胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、食管炎、食道糜爛、食道潰瘍、罕見食管狹窄或穿孔、口咽潰瘍；罕見胃和十二指腸潰瘍。某些較為嚴(yán)重并伴有并發(fā)癥，盡管它們與藥物的因果關(guān)系尚未確定（見【注意事項(xiàng)】及【用法用量】）。在拔牙和/或局部感染愈合延遲時，會發(fā)生罕見的下頜局部骨壞死。
肌肉骨骼：骨、關(guān)節(jié)、和/或肌肉疼痛，罕見嚴(yán)重和/或致殘的情況。
皮膚：皮疹(偶伴有對光過敏)，搔癢。罕見的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，包括Stevens-Johnson綜合征和毒性表皮壞死松懈。
特殊感覺：罕見眼色素層炎，罕見虹膜炎。 - 【禁忌】·導(dǎo)致食管排空延遲的食管異常，例如狹窄或馳緩不能
·不能站立或坐直至少30分鐘者
·對本產(chǎn)品任何成分過敏者
·低鈣血癥（見[注意事項(xiàng)]） - 【注意事項(xiàng)】和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產(chǎn)生局部刺激。
在服用本品的病人中，已報(bào)告的食管不良反應(yīng)有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛，罕有食管狹窄或穿孔的報(bào)告。其中有些病例，因這些不良反應(yīng)嚴(yán)重而需要住院治療。因此，醫(yī)生應(yīng)該警惕可能發(fā)生食管反應(yīng)的任何癥狀和體征，應(yīng)指導(dǎo)病人如果出現(xiàn)吞咽困難、吞咽痛、胸骨后疼痛或新發(fā)胃灼熱或胃灼熱加重，停用本品并就醫(yī)。
在服用本品后躺臥、和/或不用一滿杯水送服藥物、和/或出現(xiàn)提示食管刺激的癥狀后仍繼續(xù)服藥的病人，發(fā)生嚴(yán)重食管不良反應(yīng)的危險性較大。因此，提供病人詳盡的用藥指導(dǎo)，讓其充分理解是很重要的（見【用法用量】）。
盡管在國外的大規(guī)模臨床試驗(yàn)中未觀察到胃和十二指腸潰瘍危險性的增加，上市后卻有極少量的報(bào)告，某些較為嚴(yán)重并伴有并發(fā)癥。然而，它們與藥物的因果關(guān)系尚未確定。
因?yàn)楸酒穼ι舷勒衬び写碳ば宰饔貌⒂锌赡芗又貪撛诘募膊?，故?yīng)慎用于患有活動性上消化道疾病如吞咽困難、食管疾病、胃炎、十二指腸炎、潰瘍或最近有胃腸道病史（近1年內(nèi)），如消化道潰瘍或活動性胃腸道出血或消化道手術(shù)（除外幽門成形術(shù)）的病人。
為了便于將本品送至胃部從而降低對食管的刺激，應(yīng)指導(dǎo)病人用一滿杯水吞服藥物，并且在至少30分鐘內(nèi)及在當(dāng)天第一次進(jìn)食之前不要躺臥。病人不應(yīng)該咀嚼或吮吸藥片，以防口咽部潰瘍。應(yīng)該特別指導(dǎo)病人在就寢前或清早起床前不要服用本品。應(yīng)該告訴病人，若不遵醫(yī)囑就可能增加出現(xiàn)食管問題的危險性。應(yīng)該告訴病人，如果發(fā)生食管疾病的癥狀（如吞咽困難或疼痛、胸骨后疼痛或新發(fā)胃灼熱或胃灼熱加重），應(yīng)該停用本品并請醫(yī)生診斷治療。
肌酐清除率＜35ml/min的病人，不推薦應(yīng)用本品（見【用法用量】）。
除雌激素缺乏和老齡之外，還應(yīng)考慮其他造成骨質(zhì)疏松的原因。
在開始應(yīng)用本品治療之前，必須先糾正低鈣血癥（見【禁忌】）。其它影響礦物質(zhì)代謝的異常(例如維生素D缺乏)，也應(yīng)該得到有效治療。對于這些病人，在使用本品治療時應(yīng)監(jiān)測其血清鈣和低鈣血癥的情況。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】未在孕婦中做過研究，孕婦不宜使用。
未在哺乳婦女中做過研究，不應(yīng)用于這類病人。 - 【兒童用藥】未在兒童中做過研究，兒童不宜使用。
- 【老年用藥】在臨床研究中，未發(fā)現(xiàn)本品有年齡相關(guān)性的療效和安全性方面的差異，或遵醫(yī)囑。
- 【藥物相互作用】如果同時服用鈣補(bǔ)充制劑、抗酸藥物和其它口服藥物可能會干擾本品吸收。因此，病人在服用本品以后，必須等待至少半小時后，才可服用其他藥物。
預(yù)計(jì)無其它具有臨床意義的藥物相互作用。
兩項(xiàng)為期一或兩年的臨床研究對絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松婦女同時應(yīng)用激素替代治療（雌激素±孕激素）（靜脈同時經(jīng)皮給藥或口服給藥）和本品進(jìn)行了評價。與單獨(dú)應(yīng)用相比，聯(lián)合應(yīng)用激素替代治療和本品能更多地增加骨量，更多地降低骨轉(zhuǎn)換。在這些研究中，聯(lián)合治療與單獨(dú)治療在安全性和可耐受性方面是一致的。
特異性相互作用研究尚未進(jìn)行。在治療男性和絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥的研究中，本品已與各種常用處方藥同時使用，無明顯確定的臨床不良相互作用。 - 【藥物過量】目前尚沒有本品過量用藥的資料?？诜幬镞^量可能會導(dǎo)致低鈣血癥、低磷血癥和上消化道不良事件，如胃部不適、胃灼熱、食管炎、胃炎或潰瘍。應(yīng)給予牛奶或抗酸劑以結(jié)合阿侖膦酸鈉。由于食管刺激的危險，不應(yīng)該誘導(dǎo)嘔吐，病人應(yīng)保持直立。
- 【藥理毒理】動物研究發(fā)現(xiàn)本品有下述作用方式。在細(xì)胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細(xì)胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細(xì)胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標(biāo)志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細(xì)胞的聚集或粘附，但它確實(shí)能夠抑制破骨細(xì)胞的活性。小鼠體內(nèi)進(jìn)行的有關(guān)標(biāo)記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內(nèi)作用部位的研究顯示，破骨細(xì)胞表面的攝入是成骨細(xì)胞表面的10倍。標(biāo)記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發(fā)現(xiàn)，正常骨形成于阿侖膦酸鈉上面，后者與基質(zhì)結(jié)合后不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續(xù)服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細(xì)胞。狒狒和大鼠的組織形態(tài)測量學(xué)顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉(zhuǎn)換（即，骨重建部位的數(shù)量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。
- 【藥代動力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：
吸收
以靜脈劑量作參考，空腹及標(biāo)準(zhǔn)早餐前2小時給予阿侖膦酸鈉5－70mg，其平均口服生物利用度在女性為0.64%，在男性口服10mg為0.6%，兩者相似。如果在標(biāo)準(zhǔn)早餐前1或1.5小時給藥，其生物利用度在兩性有類似下降（約40%）。骨質(zhì)疏松研究證明，在每天第一次進(jìn)食或喝飲料前至少30分鐘給予本品才發(fā)揮作用。
如果在標(biāo)準(zhǔn)早餐后2小時或2小時以上給藥，其生物利用度可以忽略不計(jì)。阿侖膦酸鈉與咖啡或桔汁同服可使其生物利用度下降約60%。
對健康者來說，口服給予潑尼松（20mg每天三次，連用5天）對阿侖膦酸鈉的口服生物利用度的影響沒有臨床意義（平均增加20－40%）。
分布
研究表明，靜脈給予大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg后，其瞬間分布于軟組織，但接著迅速再分布于骨組織或通過尿排泄。其在人體內(nèi)的平均穩(wěn)態(tài)分布容積，除了骨組織外，至少為28L?？诜o予治療劑量的阿侖膦酸鈉由于其在血漿內(nèi)的濃度過低，難以進(jìn)行檢驗(yàn)分析（小于5ng/ml）。其血漿蛋白結(jié)合率約為78%。
代謝
還沒有證據(jù)表明阿侖膦酸鈉在動物或人體內(nèi)代謝。
清除
一次性靜脈給予C14標(biāo)記的阿侖膦酸鈉發(fā)現(xiàn)，約50%的放射性活性在72小時內(nèi)由尿排泄，糞便中沒有或只有很少量的放射活性。一次性靜脈給予10mg阿侖膦酸鈉后測定其腎清除率為71ml/min，全身清除率不超過200ml/min。靜脈給藥后6小時內(nèi)其血漿濃度下降95%以上。其在人體內(nèi)的終末半衰期估計(jì)大于10年，這提示阿侖膦酸鈉從骨骼中釋放。
病人特征
臨床前研究表明此藥不在骨內(nèi)沉積而迅速由尿排泄。在動物身上長期累積靜脈給藥35mg/kg沒有發(fā)現(xiàn)骨吸收飽和的證據(jù)。盡管還沒有臨床資料，但腎功能受損時，和動物研究的結(jié)果一樣，阿侖膦酸鈉通過腎的清除很可能會下降。因此，當(dāng)腎功能受損時，阿侖膦酸鈉在體內(nèi)的蓄積可能會增加（見[用法用量]）。 - 【貯藏】密閉保存。
- 【有效期】24個月。
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】阿侖膦酸鈉
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：