- 【藥品名稱】
通用名稱：阿司匹林泡騰片
漢語拼音：Asipilin Paotengpian - 【成份】阿司匹林
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
用于發(fā)熱(感冒，流感等)、疼痛(頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等)、風(fēng)濕病(風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)、以及預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、心肌梗死或其它手術(shù)后的血栓形成。 - 【規(guī)格】0.5g
- 【用法用量】放入溫開水中溶解后口服。用后宜將剩余藥品放回袋內(nèi)，折封保存。
1.成人及16歲和以上的青少年:解熱鎮(zhèn)痛：一次0.5g，一日0.5～2.0g?？癸L(fēng)濕：一次0.5～1g，一日3～4g。抑制血小板聚集：遵醫(yī)囑。
2.兒童：16歲以下的兒童和青少年不宜服用，除非有明確的適應(yīng)癥(如，川崎氏病)。 - 【不良反應(yīng)】一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)血藥濃度＞200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。
1．上、下消化道不適：較常見的如消化不良、惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)。罕見的如胃腸道炎癥、潰瘍。極罕見的可能出現(xiàn)胃腸道出血和穿孔，伴有實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀。
2．由于阿司匹林對血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。已觀察到的出血包括手術(shù)期間出血，血腫，鼻出血，泌尿生殖器出血，牙齦出血。也有罕見至極罕見出血的報(bào)道，如胃腸道出血、腦出血(血壓控制不良的高血壓患者和/或與抗凝藥合用)，可能威脅生命。
3．急性或慢性出血后可能導(dǎo)致貧血/缺鐵性貧血(如隱性的微出血)，伴有實(shí)驗(yàn)室異常和臨床癥狀，如虛弱，蒼白，低血壓。
4．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300μg/ml后出現(xiàn)。
5．過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的表現(xiàn)為阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
6．肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。 - 【禁忌】1．已知對本品過敏的患者。
2．服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。
3．禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
4．有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
5．有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。
6．重度心力衰竭患者。
7．血友病或血小板減少癥。
8．患川崎氏病的3個(gè)月以下嬰兒禁用。
9．妊娠最后3個(gè)月的婦女禁用本品。 - 【注意事項(xiàng)】1．避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
2．根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。
3．在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。
4．針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。
患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。
5．和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用NSAIDs時(shí)，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用NSAIDs，包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。
6．有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應(yīng)慎用。
7．NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。
8．長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查血細(xì)胞比容、肝功能及血清水楊酸含量。
9．下列情況應(yīng)慎用：有哮喘及其它過敏性反應(yīng)時(shí)；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時(shí)可能引起尿酸潴留)；肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬化患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時(shí)加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；血小板減少者。
10．對診斷的干擾：
(1)長期一日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；
(2)可干擾尿酮體試驗(yàn)；
(3)當(dāng)血藥濃度超過130μg/ml時(shí)，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；
(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾；
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；
(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長。劑量小到一日40mg也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量(一日＜150mg)引起出血的報(bào)道；
(7)肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度＞250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常。
(8)大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長；
(9)每天用量超過5g時(shí)血清膽固醇可降低；
(10)由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；
(11)大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺原氨酸(T3)可出現(xiàn)較低水平；
(12)由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，可使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))。
(11)兒童服用本品時(shí)可能會發(fā)生阿司匹林相關(guān)的瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)。瑞氏綜合征是一種十分罕見的疾病，可累及肝、腦，并且可能致命。因此，16歲以下的兒童不宜服用本品，除非有明確的適應(yīng)癥，如川崎氏病(Kawasaki’s disease)。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡量避免使用
1．妊娠最后3個(gè)月的婦女禁用本品。
2．本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)173～483μg/ml，母乳喂養(yǎng)的患者，應(yīng)禁用本品，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致瑞氏綜合征。經(jīng)常大劑量使用本品會損害血小板功能，如果新生兒維生素K儲備低，會使嬰兒產(chǎn)生低凝血酶原癥。當(dāng)已采用定期或大劑量服用阿司匹林治療時(shí)，應(yīng)及早停止母乳喂養(yǎng)。
3．阿司匹林對懷孕和哺乳的已知風(fēng)險(xiǎn)如下：
本品易于通過胎盤屏障。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報(bào)道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后3個(gè)月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長，也有增加過期產(chǎn)綜合征及產(chǎn)前出血的危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠后期長期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠后期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。 - 【兒童用藥】兒童服用本品時(shí)可能會發(fā)生阿司匹林相關(guān)的瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)。瑞氏綜合征是一種十分罕見的疾病，可累及肝、腦，并且可能致命。因此，16歲以下的兒童不宜服用本品，除非有明確的適應(yīng)癥，如川崎氏病(Kawasaki’s disease)。
- 【老年用藥】老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故應(yīng)減少劑量。
- 【藥物相互作用】1．與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對乙酰氨基酚長期大量合用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。
2．與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物合用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
3．與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)合用，可增加出血的危險(xiǎn)。
4．尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)態(tài)而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應(yīng)。
5．尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達(dá)穩(wěn)態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
6．糖皮質(zhì)激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，合用時(shí)為了維持本品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長期合用，尤其是大量應(yīng)用時(shí)，當(dāng)激素減量或停藥時(shí)可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng)，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
7．胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品合用而加強(qiáng)和加速。
8．與甲氨蝶呤(MTX)合用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
9．丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度＞50μg/ml時(shí)即明顯降低，＞100～150μg/ml時(shí)更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
10．本品可能提高地高辛的血漿濃度。
11．本品可提高某些抗癲癇藥物的效應(yīng)，如丙戊酸鈉和苯妥英。
12．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACE)與高劑量阿司匹林合用：通過抑制前列腺素的血管擴(kuò)張作用，降低腎小球?yàn)V過作用。此外，還降低了該藥的降壓作用。
13．乙醇/酒精：由于阿司匹林和乙醇/酒精的累加效應(yīng)，可增加對胃十二指腸粘膜的損害，并延長出血時(shí)間。
14．選擇性5羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)：由于兩者可能存在協(xié)同效應(yīng)，可增加上消化道出血的風(fēng)險(xiǎn)。 - 【藥物過量】過量或中毒表現(xiàn)：
1．輕度，即水楊酸反應(yīng)(salicylism)，多見于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)及視力障礙等；
2．重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。
處理：
成人患者在一小時(shí)以內(nèi)服用本品超過250mg/Kg，應(yīng)予活性炭解救。需要檢測血漿水楊酸濃度，盡管中毒嚴(yán)重程度不能單純根據(jù)這項(xiàng)指標(biāo)判斷，但臨床和生化特征必須加以考慮。給予1.26%的碳酸氫鈉溶液堿化尿液可增加清除量。需監(jiān)測尿液PH值。用8.4%的碳酸氫鈉糾正代謝性酸中毒(首先檢查血清鉀濃度)。強(qiáng)制性利尿應(yīng)避免，因?yàn)檫@樣不能提高水楊酸排泄，并且可能導(dǎo)致肺水腫。
血液透析治療可用于治療以下情況：嚴(yán)重程度的中毒；患者血漿水楊酸濃度＞700mg/L(5.1mmol/L)，或低于此濃度但伴有嚴(yán)重的臨床或代謝異常癥狀。10歲以下或70歲以上的患者水楊酸中毒的風(fēng)險(xiǎn)更高，應(yīng)該在早期進(jìn)行透析治療。 - 【藥理毒理】本品為非甾體鎮(zhèn)痛抗炎藥。
1．藥理
(1)鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性。
(2)抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)。
(3)解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)。
(4)抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用。
(5)抑制血小板聚集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧合酶，減少血栓素的生成而起作用。
2．毒理
急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1500mg/Kg；小鼠經(jīng)口LD50為1100mg/Kg。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后吸收迅速、完全，在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸鹽，其血藥峰濃度出現(xiàn)在口服后1～2小時(shí)，約為25～50μg/ml。水楊酸鹽的血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%?？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸鹽代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；本品可通過乳汁排泄。服用小劑量時(shí)，原形藥的血漿半衰期為15～20分鐘，水楊酸鹽血漿半衰期2～3小時(shí)。
長期大劑量用藥(如抗風(fēng)濕)，因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增加，此時(shí)，劑量微增即可導(dǎo)致血藥濃度較大的增加，水楊酸鹽血漿半衰期可達(dá)20小時(shí)以上。 - 【貯藏】密封，在干燥處保存。
- 【有效期】 24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：