- 【藥品名稱】
通用名稱:膽茶堿片
英文名稱:Choline Theophyllinate Tablets
漢語拼音:Danchajian Pian - 【成份】本品主要成份為:膽茶堿
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘,也用于心源性哮喘。 - 【規(guī)格】0.1g
- 【用法用量】1.成人常用量口服,一次0.1-0.2g(1-2片),一日3次;極量:一次0.5g(5片),一日1g。2.小兒常用量口服,一日按體重10~15mg/kg,分3~4次。
- 【不良反應(yīng)】茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至導(dǎo)致呼吸、心跳停止致死。
- 【禁忌】對本品過敏的患者,活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。2.應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度,以保證最大的療效而避免血藥濃度過高的危險(xiǎn)。3.腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。4.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究。5.高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。
- 【老年用藥】老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
- 【藥物相互作用】1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃度和毒性。2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素;氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素、依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率,使茶堿血清濃度降低;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量監(jiān)測血藥濃度。5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
- 【藥理毒理】本品為茶堿的膽堿鹽,含茶堿60%~64%,作用與茶堿相似。口服易吸收,對胃腸刺激小,可耐受較大劑量,對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
- 【藥代動力學(xué)】口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)釋放出茶堿,蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。
- 【貯藏】密封,在干燥處保存。
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