- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸拓撲替康
英文名稱：Topotecan Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuantuoputikang - 【成份】本品主要成份為鹽酸拓撲替康
- 【性狀】本品為淺黃色疏松塊狀物。
- 【適應(yīng)癥】
小細胞肺癌。
晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。 - 【規(guī)格】4mg（以拓撲替康計）。
- 【用法用量】1．劑量:推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈輸注30分鐘。持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴重的中性粒細胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時使用。使用從第6天開始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時后再用G-CSF。
2．注射液配制:用無菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9％氯化鈉或5％葡萄糖注射液稀釋后靜脈輸注。
3．特殊人群的劑量調(diào)整
肝功能不全者:肝功能不全（血漿膽紅素1.5～10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。
腎功能不全者:對輕微腎功能不全（CLcr40～60ml/分鐘）一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全（CLcr20～39ml/分鐘）劑量調(diào)為0.6mg/m2，沒有足夠資料可證明在嚴重腎功能不全者可否使用。
老年人:除非腎功能不全，一般不作劑量調(diào)整。
4．過量:目前尚不清楚本品過量的解毒方法，過量的主要并發(fā)癥是骨髓抑制。 - 【不良反應(yīng)】1．血液系統(tǒng):有白細胞減少、血小板減少、貧血等反應(yīng)。骨髓抑制（主要是中性粒細胞）是本品的劑量限制性毒性，治療期間要監(jiān)測外周血象，在治療中中性粒細胞恢復(fù)至>1500個/mm3，血小板恢復(fù)至100000個/mm3，血紅蛋白恢復(fù)至9.0g/dl方可繼續(xù)使用（必要時可使用G-CSF或輸注成分血）。與其它細胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時可加重骨髓抑制。
2．消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食。
3．皮膚及附件:脫發(fā)、偶見嚴重的皮炎及搔癢。
4．神經(jīng)肌肉:頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。
5．呼吸系統(tǒng):可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會因此造成死亡，但應(yīng)引起醫(yī)生的重視。
6．肝臟:有時出現(xiàn)肝功能異常，轉(zhuǎn)氨酶升高。
7．全身:乏力、不適、發(fā)熱。
8．局部:靜脈注射時，若藥液漏在血管外局部可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。
9．過敏反應(yīng):罕見過敏反應(yīng)及血管神經(jīng)性水腫。 - 【禁忌】1．對喜樹堿類藥物或其任何成份過敏者。
2．嚴重骨髓抑制，中性粒細胞<1500個/mm3者。
3．妊娠、哺乳期婦女。 - 【注意事項】1．本品必須在對癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗的?？漆t(yī)師的特別觀察下使用，對可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當處理的設(shè)施與條件。
2．由于可能發(fā)生嚴重的骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細胞減少，可導(dǎo)致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當處理。
3．本品是一種細胞毒抗癌藥，打開包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進行。如不小心沾染在皮膚上。立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，用水徹底沖洗。
4．本品在避光包裝內(nèi)，溫度攝氏20～25℃時保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無抗菌成份，故開瓶后須立即使用，稀釋后在攝氏20～25℃可保存24小時。 - 【藥理毒理】1．抗腫瘤活性:本藥顯示了很強的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗中對P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew's肺癌、ADJ-PC6漿細胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動物移植性腫瘤療效顯著。
2．作用方式:本藥為拓撲異構(gòu)酶I的抑制劑。拓撲異構(gòu)酶I可誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋鏈松解，本藥可與拓撲異構(gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細胞周期特異性藥物。本藥與拓撲異構(gòu)酶I和DNA形成的三元復(fù)合物與復(fù)制酶相互作用時產(chǎn)生雙股DNA的損傷。而哺乳動物的細胞不能有效地修復(fù)這些雙股DNA鏈的中斷。 - 【貯藏】遮光，密封，在涼暗干燥處保存。
- 【包裝】西林瓶。
- 【有效期】暫定12個月。
- 【執(zhí)行標準】本品主要成份為鹽酸拓撲替康
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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